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清朝末年，洋人入侵，大厦将倾。大内太监总管程公公（陈惠敏饰）趁宫中混乱之际，将一件件国宝偷卖给洋人。这天，龙山镇的富家公子、武艺高强的龙少爷（成龙饰）与朋友外出游玩之际，无意中来到了一处堆满宝藏的地方。看守的人发现了惊奇不已的龙少爷，一路追杀过来。幸好当地王员外暗中相救，龙少爷才躲过一劫。原来此处是程公公的私藏国宝之地，机关重重。同时，一直反对程公公所作所为的副总管于海趁乱偷出了一些国宝，程公公得知后大怒，派人追杀于海。龙少爷拔刀相助，反而给王员外也惹来了杀身之祸。怒不可遏的龙少爷决定挑战程公公这个老奸巨

本片讲述天祈元年，天祈帝登基，为寻找《黄帝内经》失传的卷宗里所记载的长生不老药“无果”，特成立了一个同时精通医术与暗杀技巧的组织——探丸郎。探丸郎李、宋两人在寻觅多年后，终于得到“无果”，但打开后发现竟是两颗药，一颗是致死的毒药，一颗是长生不老药。天祈帝病危，不得已取其一而服下，却误服毒药身亡。朝廷遂将李、宋两家满门屠戮。十五年后，李家唯一幸存下来的李时和三叔在城中开了一个不起眼的医馆聊生。李时生性散漫，是城中出了名的小流氓。三叔虽然表面正人君子，却也是个流连风月场所的色鬼。与此同时，宋家幸存下来的兄妹宋